Tesamorelin 10 mg

Che cos’è Tesamorelin?

Tesamorelin è un analogo sintetico del GHRH umano (growth hormone-releasing hormone, detto anche somatoliberina o GRF). Il peptide comprende tutti i 44 amminoacidi della sequenza naturale e porta inoltre, sulla tirosina N-terminale, un gruppo (3E)-es-3-enoile, detto anche trans-3-esenoile. Sul piano farmacologico è classificato come agonista del recettore del GHRH (GHRHR), situato sulle cellule somatotrope dell’adenoipofisi. Nelle banche dati compare inoltre con il codice di ricerca TH9507 e con nomi sistematici come N-[(3E)-hex-3-enoyl]-hGHRH(1-44)-NH2; Tesamorelin acetato indica la forma salina di acetato.

Struttura e dati chiave

• Sequenza (44 amminoacidi): (trans-3-Hexenoyl)-YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL-NH2
• Estremità C-terminale: leucinammide, come nell’ormone naturale
• Formula molecolare: C221H366N72O67S
• Massa molare: 5135,9 g/mol (peptide libero)
• Numero CAS: 218949-48-5
• CID PubChem: 16137828

L’unico atomo di zolfo della formula proviene dalla metionina in posizione 27. Rispetto alla sequenza non modificata hGHRH(1-44)-NH2, il gruppo esenoile rende la molecola più pesante di circa 96 Da (valore calcolato).

Inquadramento: Tesamorelin e peptidi affini

Il confronto con CJC-1295 (No DAC) mostra la differenza tra un analogo del GHRH completo e uno accorciato: Tesamorelin conserva tutti i 44 residui e modifica solo l’estremità N-terminale, mentre CJC-1295 (No DAC) è accorciato ai primi 29 amminoacidi e, al loro interno, sostituisce quattro posizioni. I primi 29 residui di Tesamorelin corrispondono invece senza modifiche alla sequenza naturale. Ipamorelin si trova nella stessa categoria dello shop, ma appartiene ai peptidi GHRP ed è associato al recettore della grelina, non al recettore del GHRH. Una panoramica di entrambe le famiglie è disponibile nella categoria Peptidi GHRH & GHRP.

Contesto di ricerca

Tesamorelin viene studiato come agonista del recettore del GHRH nella ricerca sull’asse somatotropo, cioè sul circuito di regolazione tra ormone della crescita (GH) e IGF-1. Sistemi modello tipici sono i modelli preclinici del rilascio di GH dall’ipofisi. Sul piano chimico la molecola è inoltre un esempio di come una sequenza peptidica naturale possa essere modificata con un piccolo gruppo acilico all’inizio della catena, senza alterare la successione degli amminoacidi.

Analitica presso GPeptides

Per Tesamorelin i test esterni regolari tramite HPLC e spettrometria di massa hanno due punti focali. Con 44 residui è il peptide più lungo della categoria GH: la separazione delle sequenze di delezione, cui mancano singoli amminoacidi, assume quindi particolare importanza. Un punto di controllo specifico è la metionina in posizione 27: se si ossida a solfossido, si forma una variante più pesante di 16 Da, che può comparire nel cromatogramma come picco distinto e nello spettro di massa come segnale spostato. Per la verifica dell’identità, con la ionizzazione elettrospray la massa viene ricalcolata a partire dagli ioni a carica multipla e confrontata con il valore medio calcolato di circa 5136 Da. Quali sottoprodotti siano tipici dei peptidi lo descrive la guida Purezza dei peptidi di ricerca. I certificati di analisi (COA) disponibili si trovano nell’area laboratorio; quelli non ancora pubblicati sono contrassegnati come «in attesa».