Tesamorelin 10 mg

¿Qué es Tesamorelin?

Tesamorelin es un análogo sintético de la hormona liberadora de la hormona del crecimiento humana (GHRH, también llamada somatoliberina o GRF). El péptido abarca los 44 aminoácidos de la secuencia natural y lleva además un grupo (3E)-hex-3-enoílo, también denominado trans-3-hexenoílo, en la tirosina N-terminal. Desde el punto de vista farmacológico se clasifica como agonista del receptor de GHRH (GHRHR), situado en las células somatotropas de la adenohipófisis. En bases de datos aparece además con el código de investigación TH9507 y con nombres sistemáticos como N-[(3E)-hex-3-enoyl]-hGHRH(1-44)-NH2; acetato de Tesamorelin designa la forma de sal de acetato.

Estructura y datos clave

• Secuencia (44 aminoácidos): (trans-3-Hexenoyl)-YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL-NH2
• Extremo C-terminal: leucinamida, como en la hormona natural
• Fórmula molecular: C221H366N72O67S
• Masa molar: 5135,9 g/mol (péptido libre)
• Número CAS: 218949-48-5
• CID de PubChem: 16137828

El único átomo de azufre de la fórmula procede de la metionina de la posición 27. Frente a la secuencia no modificada hGHRH(1-44)-NH2, el grupo hexenoílo hace que la molécula sea, según el cálculo, unos 96 Da más pesada.

Clasificación: Tesamorelin y péptidos afines

La comparación con CJC-1295 (No DAC) muestra la diferencia entre un análogo de GHRH completo y uno acortado: Tesamorelin conserva los 44 residuos y solo modifica el extremo N-terminal, mientras que CJC-1295 (No DAC) está acortado a los primeros 29 aminoácidos y sustituye en ellos cuatro posiciones. Los primeros 29 residuos de Tesamorelin, en cambio, corresponden sin cambios a la secuencia natural. Ipamorelin figura en la misma categoría de la tienda, pero pertenece a los péptidos GHRP y se asocia al receptor de grelina, no al receptor de GHRH. La categoría Péptidos GHRH & GHRP ofrece una visión general de ambas familias.

Contexto de investigación

Tesamorelin se estudia como agonista del receptor de GHRH en la investigación sobre el eje somatotropo, es decir, el circuito regulador formado por la hormona del crecimiento (GH) y el IGF-1. Los sistemas modelo típicos son modelos preclínicos de liberación de GH desde la hipófisis. Desde el punto de vista químico, la molécula es además un ejemplo de cómo una secuencia peptídica natural puede modificarse mediante un pequeño grupo acilo al inicio de la cadena sin alterar la secuencia de aminoácidos en sí.

Analítica en GPeptides

En Tesamorelin, el análisis externo periódico por HPLC y espectrometría de masas se centra en dos aspectos. Con 44 residuos, es el péptido más largo de la categoría GH, por lo que resulta especialmente importante separar las secuencias de deleción, a las que les faltan aminoácidos individuales. Un punto de control específico es la metionina de la posición 27: si se oxida a sulfóxido, se forma una variante 16 Da más pesada que puede aparecer como pico propio en el cromatograma y como señal desplazada en el espectro de masas. Para verificar la identidad, con ionización por electrospray la masa se recalcula a partir de iones con carga múltiple y se compara con el valor medio calculado de aproximadamente 5136 Da. La guía Pureza de los péptidos de investigación describe qué subproductos son típicos en los péptidos. Los certificados de análisis (COA) disponibles se encuentran en el área de laboratorio; los que aún no se han publicado aparecen marcados como «pendiente».