Tesamorelin 10 mg

Czym jest Tesamorelin?

Tesamorelin to syntetyczny analog ludzkiego hormonu uwalniającego hormon wzrostu (GHRH, zwanego też somatoliberyną lub GRF). Peptyd obejmuje wszystkie 44 aminokwasy sekwencji naturalnej i dodatkowo ma przyłączoną do N-końcowej tyrozyny grupę (3E)-heks-3-enoilową, zwaną też trans-3-heksenoilową. Farmakologicznie klasyfikuje się go jako agonistę receptora GHRH (GHRHR), zlokalizowanego na komórkach somatotropowych przedniego płata przysadki. W bazach danych występuje ponadto pod kodem badawczym TH9507 oraz pod nazwami systematycznymi, takimi jak N-[(3E)-hex-3-enoyl]-hGHRH(1-44)-NH2; octan Tesamorelinu oznacza formę soli octanowej.

Budowa i kluczowe dane

• Sekwencja (44 aminokwasy): (trans-3-Hexenoyl)-YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL-NH2
• Koniec C: amid leucyny, jak w naturalnym hormonie
• Wzór sumaryczny: C221H366N72O67S
• Masa molowa: 5135,9 g/mol (wolny peptyd)
• Numer CAS: 218949-48-5
• PubChem CID: 16137828

Jedyny atom siarki we wzorze pochodzi z metioniny w pozycji 27. W porównaniu z niezmodyfikowaną sekwencją hGHRH(1-44)-NH2 grupa heksenoilowa zwiększa masę cząsteczki o około 96 Da.

Tesamorelin na tle peptydów pokrewnych

Porównanie z CJC-1295 (No DAC) pokazuje różnicę między pełnym a skróconym analogiem GHRH: Tesamorelin zachowuje wszystkie 44 reszty i zmienia jedynie koniec N, podczas gdy CJC-1295 (No DAC) jest skrócony do pierwszych 29 aminokwasów i ma w nich cztery podstawienia. Pierwsze 29 reszt Tesamorelinu odpowiada natomiast bez zmian sekwencji naturalnej. Ipamorelin znajduje się w tej samej kategorii sklepu, ale należy do peptydów GHRP i jest przypisywany receptorowi greliny, a nie receptorowi GHRH. Przegląd obu rodzin zawiera kategoria Peptydy GHRH & GHRP.

Kontekst badawczy

Tesamorelin bada się jako agonistę receptora GHRH w badaniach nad osią somatotropową, czyli układem regulacyjnym hormonu wzrostu (GH) i IGF-1. Typowymi układami modelowymi są przedkliniczne modele uwalniania GH z przysadki. Pod względem chemicznym cząsteczka jest też przykładem tego, jak naturalną sekwencję peptydu można zmodyfikować małą grupą acylową na początku łańcucha, nie zmieniając samej kolejności aminokwasów.

Analityka w GPeptides

Regularne badania zewnętrzne metodami HPLC i spektrometrii mas mają w przypadku Tesamorelinu dwa punkty ciężkości. Przy 44 resztach jest to najdłuższy peptyd w kategorii GH, dlatego duże znaczenie ma oddzielenie sekwencji błędnych, w których brakuje pojedynczych aminokwasów. Szczególnym punktem kontrolnym jest metionina w pozycji 27: jej utlenienie do sulfotlenku daje formę uboczną cięższą o 16 Da, która może pojawić się w chromatogramie jako osobny pik, a w widmie masowym jako przesunięty sygnał. W celu potwierdzenia tożsamości masę odtwarza się z jonów wielokrotnie naładowanych, uzyskanych przy jonizacji przez elektrorozpylanie, i porównuje z obliczoną wartością średnią około 5136 Da. Jakie produkty uboczne są typowe dla peptydów, opisuje poradnik Czystość i zanieczyszczenia. Dostępne certyfikaty analizy (COA) znajdują się w dziale laboratoryjnym, a jeszcze nieopublikowane są oznaczone jako „oczekuje”.