Tesamorelin 10 mg

Qu’est-ce que le Tesamorelin ?

Le Tesamorelin est un analogue synthétique de la GHRH humaine (growth hormone-releasing hormone, également appelée somatolibérine ou GRF). Le peptide comprend les 44 acides aminés de la séquence naturelle et porte en outre, sur la tyrosine N-terminale, un groupe (3E)-hex-3-énoyle, aussi appelé trans-3-hexénoyle. Sur le plan pharmacologique, il est classé comme agoniste du récepteur de la GHRH (GHRHR), situé sur les cellules somatotropes de l’antéhypophyse. Dans les bases de données, il apparaît aussi sous le code de recherche TH9507 et sous des noms systématiques tels que N-[(3E)-hex-3-enoyl]-hGHRH(1-44)-NH2 ; l’acétate de Tesamorelin désigne la forme saline acétate.

Structure et caractéristiques

• Séquence (44 acides aminés) : (trans-3-Hexenoyl)-YADAIFTNSYRKVLGQLSARKLLQDIMSRQQGESNQERGARARL-NH2
• Extrémité C-terminale : leucinamide, comme dans l’hormone naturelle
• Formule brute : C221H366N72O67S
• Masse molaire : 5135,9 g/mol (peptide libre)
• Numéro CAS : 218949-48-5
• CID PubChem : 16137828

L’unique atome de soufre de la formule provient de la méthionine en position 27. Par rapport à la séquence non modifiée hGHRH(1-44)-NH2, le groupe hexénoyle alourdit la molécule d’environ 96 Da par calcul.

Le Tesamorelin et les peptides apparentés

La comparaison avec le CJC-1295 (No DAC) illustre la différence entre un analogue complet et un analogue raccourci de la GHRH : le Tesamorelin conserve les 44 résidus et ne modifie que l’extrémité N-terminale, tandis que le CJC-1295 (No DAC) est réduit aux 29 premiers acides aminés, parmi lesquels quatre positions sont substituées. Les 29 premiers résidus du Tesamorelin correspondent en revanche sans changement à la séquence naturelle. L’Ipamorelin figure dans la même catégorie de la boutique, mais appartient aux peptides GHRP et est associé au récepteur de la ghréline, non au récepteur de la GHRH. La catégorie Peptides GHRH & GHRP offre une vue d’ensemble des deux familles.

Contexte de recherche

Le Tesamorelin est étudié en tant qu’agoniste du récepteur de la GHRH dans la recherche sur l’axe somatotrope, c’est-à-dire la boucle de régulation formée par l’hormone de croissance (GH) et l’IGF-1. Les systèmes modèles typiques sont des modèles précliniques de libération de GH par l’hypophyse. Sur le plan chimique, la molécule illustre en outre comment une séquence peptidique naturelle peut être modifiée par un petit groupe acyle en début de chaîne sans que l’enchaînement des acides aminés lui-même change.

Analytique chez GPeptides

Pour le Tesamorelin, le contrôle externe régulier par HPLC et spectrométrie de masse comporte deux axes. Avec 44 résidus, c’est le peptide le plus long de la catégorie GH ; la séparation des séquences de délétion, auxquelles il manque certains acides aminés, est donc d’autant plus importante. La méthionine en position 27 constitue un point de contrôle particulier : si elle s’oxyde en sulfoxyde, il en résulte une variante plus lourde de 16 Da, qui peut apparaître comme pic distinct dans le chromatogramme et comme signal décalé dans le spectre de masse. Pour vérifier l’identité, la masse est recalculée, en ionisation par électronébulisation, à partir d’ions multichargés, puis comparée à la valeur moyenne calculée d’environ 5136 Da. Le guide Pureté des peptides de recherche décrit les sous-produits typiques des peptides. Les certificats d’analyse (COA) disponibles figurent dans l’espace laboratoire ; ceux qui ne sont pas encore publiés sont signalés « en attente ».